Metformiini (Metforem) on suun kautta otettava biguanideihin kuuluva diabeteslääke. Sitä käytetään aikuistyypin diabeteksen ensisijaisena lääkkeenä, erityisesti ylipainoisilla, mutta ei potilailla, joilla munuaisten toiminta on häiriintynyt.
Valitse pakkaus | Per pilleri | Kokonaishinta |
---|---|---|
1000mg × 30 Pills | €0.93 |
€27.89
|
1000mg × 60 Pills | €0.72 |
€43.11
|
1000mg × 120 Pills | €0.62 |
€73.54
|
1000mg × 240 Pills | €0.56 |
€134.40
|
1000mg × 300 Pills | €0.55 |
€164.82
|
Valitse pakkaus | Per pilleri | Kokonaishinta |
---|---|---|
850mg × 90 Pills | €0.36 |
€32.26
|
850mg × 180 Pills | €0.24 |
€43.01
|
850mg × 270 Pills | €0.20 |
€53.75
|
850mg × 360 Pills | €0.18 |
€64.51
|
Valitse pakkaus | Per pilleri | Kokonaishinta |
---|---|---|
500mg × 90 Pills | €0.29 |
€26.34
|
500mg × 120 Pills | €0.25 |
€29.39
|
500mg × 180 Pills | €0.20 |
€35.47
|
500mg × 240 Pills | €0.17 |
€41.56
|
500mg × 360 Pills | €0.15 |
€53.74
|
Mikä on Metforem (Metformiini) ?
Diabetes mellitus on hormonitoiminnan sairaus, joka johtuu insuliinin riittämättömästä muodostumisesta ja veren glukoosipitoisuuden noususta. Taudin hoitoon käytetään parenteraalisesti insuliinia tai synteettisiä hypoglykeemisiä yhdisteitä, jotka ovat tehokkaita suun kautta annettuna. Jälkimmäisen annostelumuoto on kätevämpi. Monista diabetespillereistä endokrinologit määräävät useimmiten metformiinia. Lääkkeellä on voimakas hypoglykeeminen vaikutus ja riittävä vaikutusaika.
Diabetes mellituksen tablettien yleiset ominaisuudet Metforem
Lääke kuuluu biguanidien ryhmään. Ne ovat guanidiinisarjaan kuuluvia sokeria alentavia aineita, biguanidin johdannaisia.
Lääkkeen vaikuttava aine on metformiinihydrokloridi. Aluksi sitä saadaan valkoisena kiteisenä jauheena, joka liukenee hyvin veteen. Aine muodostuu ammoniakkijohdannaisen dimetyyliamiinin ja 2-syanoguanidiinin reaktiossa kuumennettaessa. Apuaineet: povidoni K90 (dispergointiaine), maissitärkkelys, magnesium ja steariinihapon suola, talkki. Metformiinia on saatavana tabletteina, jotka sisältävät 500, 850 ja 1000 mg vaikuttavaa ainetta.
Lääkkeen historia
Ensimmäisen kerran biguanidijohdannaisten hypoglykeemiset ominaisuudet tulivat tunnetuksi vuonna 1929. Mutta koska sen esiaste syntaaliini, jolla on myrkyllisiä ominaisuuksia, jätettiin aineet huomiotta.
1900-luvun 50-luvulla filippiiniläinen lääkäri, joka käytti metformiinia influenssan hoitoon, tunnisti muitakin ominaisuuksia kuin viruslääkkeitä. Hän totesi, että lääke vähentää veren sokeripitoisuutta, mutta ei ole myrkyllinen. Vuonna 1954 ilmestyneissä artikkeleissaan farmakologi Ya. Supnevsky, joka tutki lääkettä, ei vahvistanut sen hypoglykeemistä vaikutusta.
Muutamaa vuotta myöhemmin ranskalainen diabetologi J. Stern tutki metformiinin ja useiden muiden samankaltaisten biguanidien hypoglykeemistä vaikutusta. Lääkäri oli ensimmäinen, joka käytti ainetta diabeteksen hoitoon ihmisillä. Vuonna 1957 Stern julkaisi tulokset ja keksi lääkkeen nimen "Glucophage", joka suomeksi (Glucophage) tarkoittaa "rasvasyöjää". Vuotta myöhemmin Metforem alettiin myydä Yhdistyneessä kuningaskunnassa.
Kun useimmat biguanidit poistettiin käytöstä 70-luvulla, kiinnostus metformiinia kohtaan heräsi uudelleen. Kanadassa lääke hyväksyttiin tuotantoon ja myyntiin vuonna 1972. Ja Yhdysvalloissa FDA hyväksyi Metformin-tabletit tyypin 2 diabeteksen lääkkeeksi vasta vuonna 1994. Lääkeyhtiö Bristol-Myers Squibb hankki lääkkeen valmistuslisenssin. Maaliskuusta 1995 lähtien Metformiinin myynti kauppanimellä "Glucophage" alkoi. Geneerisiä lääkkeitä valmistetaan monissa maissa, ja ne ovat maailman yleisimpiä diabeteslääkkeitä.
Farmakodynamiikka
Metformiinitabletteja käytettäessä veren glukoosipitoisuus laskee sekä yöpaaston että ruokailun jälkeen. Lääke vähentää glukoosin imeytymisrikkomusta ruoansulatuskanavassa, estää glukoneogeneesin reaktiota maksassa, lisää glukoosin imeytymistä ja sen aineenvaihduntaa perifeerisissä kudoksissa. Se ei häiritse ruoansulatuskanavan beetasolujen insuliinituotantoa. Estää peptidihormonin inaktivoitumista ja parantaa sen sitoutumista tyrosiinikinaasireseptoreihin.
Ohjeiden perusteella Metformin diabetespillereillä on tärkeimpien hypoglykeemisten ominaisuuksiensa lisäksi myös positiivinen vaikutus rasva-aineenvaihduntaan. Lääke hidastaa glukoosin muuttumista rasvahapoiksi elimistössä. Lipaasin vaikutuksesta triglyseridien pilkkomisprosessi karboksyylihapoiksi aktivoituu, kun taas huuliproteiinien taso ei muutu. Biguanidi auttaa vähentämään ruokahalua ja sitä kautta painoa.
Tyypin 2 diabeteksessa hiilihydraattien ohella rasva-aineenvaihdunta häiriintyy. Noin 90 % tämäntyyppistä diabetesta sairastavista potilaista on ylipainoisia. Näiden potilaiden on käytettävä lääkkeitä, jotka palauttavat rasva-aineenvaihdunnan.
Lääke imeytyy ruoansulatuskanavan kautta. Nopea sulavuus - jopa 60 %, maksimipitoisuus saavutetaan 2 tunnissa. Jos Metforem otetaan aterian jälkeen, suurin pitoisuus saavutetaan 2,5 tunnin kuluttua. Lääke voi kertyä maksaan ja munuaisiin sekä sylkirauhasiin. Erittyy munuaisista muuttumattomana, jopa 90 % vuorokaudessa. Munuaistoiminnan häiriöiden yhteydessä lääkkeestä puhdistuvan plasman määrä vähenee.
Käyttöaiheet
Lääke sisältyy luetteloon välttämättömistä hengenpelastuslääkkeistä, jotka kuka on hyväksynyt. Käyttöaiheet:
- Metformiinitabletteja määrätään tyypin 2 diabeteksen hoitoon, erityisesti ylipainoisille potilaille.
- Ruokavaliohoidon tehottomuus veren monosakkaridipitoisuuden vähentämiseksi. Kymmenen vuoden seurannan aikana metformiinia käyttäneiden potilaiden kuolleisuus lisääntyi noin 40 % verrattuna niihin, jotka käyttivät pelkkää ruokavaliota hoitona.
- Sulfonyyliureahoidon vähäinen teho. Sulfonyyliureajohdannaisten suurin haitta on resistenssin kehittyminen pitkäaikaisessa käytössä.
- Insuliiniresistenssi.
Lääkettä määrätään myös vähentämään tyypin 2 diabeteksen kehittymisriskiä henkilöillä, joilla on taipumusta tähän tautiin (prediabetes). Ei kuitenkaan tiedetä tarkalleen, mikä auttaa vähentämään endokriinisen sairauden kehittymisen todennäköisyyttä - todellinen ennaltaehkäisevä tulos tai hypoglykemiavaikutus (lääkkeen vaikutus).
Lääkkeen kokeelliset käyttöaiheet
Ohjeissa Metformin-tabletit on merkitty hypoglykeemisiksi. Niiden suora käyttötarkoitus on diabeteksen hoito. Mutta yhä useammin työkalua käytetään sellaisten patologioiden hoitoon, jotka ilmenevät insuliiniresistenssillä.
Munasarjojen monirakkulatauti on steroidogeneesin häiriön aiheuttama munasarjojen rakenteen ja toiminnan häiriö. Tärkein syy patologian kehittymiseen on insuliinin erityksen huonous. Metformiini palauttaa kudosten herkkyyden insuliinille ja vähentää sen eritystä. Tutkimukset ovat osoittaneet, että 80 % naisista, jotka käyttävät hypoglykeemistä ainetta, palauttivat yllättäen ovulaation, vähensivät miesten steroidihormonien (androgeenien) tuotantoa munasarjoissa. Useimmat naiset, jotka saivat monoterapiaa diabeteslääkkeellä, pystyivät synnyttämään terveitä lapsia.
Internetissä monet ihmiset ovat kiinnostuneita siitä, onko mahdollista käyttää diabetespillereitä Metforminia painonpudotukseen. Tällaiset kysymykset perustuvat siihen, että lääke on määrätty ihmisille, jotka ovat lihavia. Työkalu auttaa vähentämään ruumiinpainoa, mutta vain jos sen ylimäärä liittyy aineenvaihduntahäiriöön, joka johtuu hormonitoiminnan patologiasta, eikä ahmimiseen.
Lisäksi lääkkeen käyttö henkilöllä, joka ei kärsi insuliiniriippuvuudesta, voi aiheuttaa vakavia häiriöitä aineenvaihduntaprosesseissa, pääasiassa rasva-aineenvaihdunnassa. Tällaisten muutosten seuraukset voivat olla peruuttamattomia.
Vasta-aiheet
Metformiinitablettien käyttöohjeet osoittavat melko vaikuttavan luettelon terveydentiloista, joissa lääkkeen käyttö on vasta-aiheista. Näitä ovat mm:
- Yliherkkyys lääkkeen aineosille.
- Vaikea munuaissairaus tai munuaisten vajaatoiminta, joka johtuu munuaiskudoksen toksisesta vaurioitumisesta.
- Maksan toimintahäiriö.
- Vakavan tilan aiheuttaa sydänlihaksen toiminnan häiriö.
- Patologialle on ominaista heikentynyt kaasujen vaihto keuhkoissa.
- Aivohalvaus.
- Anemia.
- Sydäninfarkti (akuutti vaihe).
- Exsikoosi.
- Tartuntataudit.
- Krooninen alkoholismi.
- Veren happo-emästasapainon häiriö, jolle on ominaista alhainen bikarbonaattipitoisuus.
- Insuliinin puutteen aiheuttamat hiilihydraattiaineenvaihdunnan häiriöt lisääntyneet glukoosi- ja asetonikappaleet.
- Maitohappoasidoosi.
- Radioisotooppitutkimusten suorittaminen.
Lääkkeen käytöstä raskauden aikana ei ole tehty tiukasti valvottuja tutkimuksia. Metformiinitablettien käyttö ei ole vasta-aiheista naisille, jotka odottavat lasta. Lääkkeen määräämisen tulee olla gynekologin, joka arvioi mahdollisen riskin sikiölle. Eläimillä tehdyissä tutkimuksissa ei ole havaittu sikiöön kohdistuvien kielteisten vaikutusten riskiä.
Hoitojakson aikana on tarpeen lopettaa imetys.
Rajoitukset
Metforem käyttöohjeet sisältävät useita rajoituksia. Ne liittyvät potilaiden ikäominaisuuksiin.
Lääkkeen käytön tehokkuutta ja haitattomuutta lapsilla ei ole määritetty tarkasti. Siksi hypoglykeemistä ainetta saa käyttää 10-vuotiaista alkaen edellyttäen, että tyypin 2 diabeteksen ja lihavuuden diagnoosi on vahvistettu. Muissa tapauksissa lääke määrätään 18-vuotiaasta alkaen.
Iäkkäille potilaille (yli 65-vuotiaille) lääkettä määrätään erittäin varovaisesti. Arvioidaan mahdollisten hyötyjen ja viivästyneestä aineenvaihdunnasta johtuvien haittavaikutusten todennäköisyyden suhde.
Potilaille, jotka harrastavat raskasta liikuntaa, ei suositella lääkkeen käyttöä. Maitohappoasidoosin todennäköisyys on suuri.
Lääkkeen käyttö: menetelmät ja annostus
Lääke otetaan suun kautta pureskelematta ruoan kanssa tai heti sen jälkeen nesteen kanssa. Virtsankarkailutapahtumien todennäköisyyden vähentämiseksi vuorokausiannos jaetaan tasaisesti 2 tai 3 annokselle.
Endokrinologi määrää annoksen veren monosakkaridipitoisuuden mukaan vakiintuneiden suositusten puitteissa:
- Alkuperäinen kerta-annos tablettia diabeteksen Metformiini - 500 mg, päivittäin ensimmäisenä päivänä-1000 mg.
- Kolmen ensimmäisen päivän vuorokausiannos ei saisi ylittää 1500 mg.
- Neljännestä päivästä alkaen annosta voidaan suurentaa edellyttäen, että verensokeriarvo on jatkuvasti korkea. Sen ei kuitenkaan pitäisi ylittää 3000 mg.
- Viidestätoista päivästä alkaen annosta voidaan pienentää ottaen huomioon virtsan ja veren monosakkaridipitoisuus.
- Suositeltu ylläpitoannos on 1500-2000 mg.
- Insuliiniriippuvaisilla vanhuksilla vuorokausiannos ei saisi ylittää 1000 mg.
- Jos potilaat käyttävät insuliinia samanaikaisesti (40 yksikköä/vrk), Metformin-lääkkeen annos on sama kuin monoterapiaa noudattavilla. Kun verensokeriarvo laskee, insuliiniannosta pienennetään asteittain 4-8 yksikköä/vrk joka toinen päivä.
- Jos insuliiniannos ylittää 40 yksikköä. metformiinin käyttö ja insuliiniannoksen säätäminen suoritetaan lääkärin valvonnassa sairaalassa.
Annoksen ylittämisen seuraukset
Tyypin 2 diabeteksen Metformin-tablettien käytön on tapahduttava tiukasti lääkärin määräysten mukaisesti.
Havaintojen aikana havaittiin, että yliannostus johtuu usein potilaiden puutteellisesta tutkimisesta. Tietyt patologiat, jopa ei-akuuteissa muodoissa, voivat aiheuttaa kielteisiä seurauksia. Potilailla, joilla on munuaissairauksia, sydän- ja verisuonijärjestelmän ongelmia, keuhkopatologioita, jopa pieni annoksen lisäys aiheuttaa myrkytyksen. Yleisimmät yliannostuksen merkit ovat:
- Epämiellyttävät tuntemukset vatsassa.
- Pahoinvointi, joskus oksentelu.
- Hätääntynyt uloste.
- Takykardia.
- Velttous, voimattomuus.
- Glukoosin voimakas lasku tai nousu.
Mutta vaarallisin komplikaatio yliannostuksen seurauksena on maitohappoasidoosi. Patologiselle tilalle on ominaista maitohapon kertyminen elimistöön. Suurin ongelma on, että oireyhtymä kehittyy nopeasti, mutta kliinisiä oireita ei käytännössä ole. Yksi yleisimmistä oireista on lihaskipu. Kun maitohappoasidoosi lisääntyy, potilaan tila huononee dramaattisesti. Hengitys muuttuu äänekkääksi, verenpaine laskee jyrkästi ja lämpötila laskee alle sen normin, joka on välttämätön elinten ja järjestelmien normaalin toiminnan kannalta.
Oireiden ja patologian poistaminen tapahtuu yleensä vain sairaalassa. Jos vähäisiäkin kliinisiä ilmenemismuotoja ilmenee, on kutsuttava ambulanssi. On erittäin epätoivottavaa olla yksin, kunnes lääkäriryhmä saapuu.
Oireenmukainen hoito ja hemodialyysi suoritetaan käyttämällä erilaisia lääkkeitä, jotka pysäyttävät happo-emästasapainon häiriöiden ilmiöt.